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L'oxymétholone est considérée comme un dérivé de la dihydrotestostérone (DHT), elle a la réputation d'être la plus puissante orale disponible. Il est hautement anabolisant et androgène, il est donc très toxique pour le foie. Il y a eu de nombreux rapports d'acné et de perte de cheveux (en raison de ses caractéristiques de dihydrotestostérone), en plus de sa forte association avec les dommages au foie et la gynécomastie. Des maux de tête et de ventre ont également été signalés. Il existe des preuves substantielles de perte de poids et de taille, qui ont été attribuées au fait que le médicament était trop dur pour le corps. Très peu de femmes sont capables de tolérer l'oxymétholone en raison de ses effets androgéniques dominants, tels que la virilisation. En raison de ses effets secondaires, il est recommandé de conserver l'utilisation pendant moins de six semaines. En plus de cela, cela pourrait être un mauvais choix pour ceux qui sont naturellement sujets à l'hypertension artérielle.